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第五章放射性药物药理学基础
[目的]
掌握药理学基本概念
了解药代动力学基本模型
掌握放射性药物的摄取机制
一、药理学基本概念和理论
药理学
药理学是研究药物与机体相互作用规律的科学,它涉及生理学、生物化学、病理学、免疫学等各方面理论基础,它是基础医学的一部分,是基础医学与临床医学和药物学之间的桥梁。
一、药理学基本概念和理论

药物
肝
血液
非特异性结合
【游离型】【结合型】
组织
作用部位
转化
吸收
排泄
药理作用
再吸收
尿,胆汁,肺
肾小管肠肝循环
静脉,皮下注射
分布
药代动力相
药剂相
药效相
又称为肝肠循环(enterohepticcycle)。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如***霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。动物实验显示,抗菌药物抑制肠道细菌后,可降低某些药物的肝肠循环。肝肠循环可使药物在体内停留时间延长,延长多少取决于进入肝肠循环的量与给药量的比例。
一、药理学基本概念和理论

药剂相(pharmaceuticalphase)
是指药物以某种剂型进入机体后,经过剂型的崩解和有效成分的溶解,使药物成为便于吸收的高度分散状态。
指标
药物利用度(pharmaco-availability)
时间过程(体内药量变化的时间过程)
时量关系(时效关系):
以纵座标为浓度,横座标为药后时间,体内药量随时间变化的关系(时量关系),可绘制出一条曲线,称时量曲线。若纵坐标为效应,则药后产生的药效随时间的变化的关系(时效关系)绘制出的曲线,称时效曲线。
一、药理学基本概念和理论

药代动力相(pharmacokineticphase)
是指药物吸收入血液中,向各种组织和器官的分布,与蛋白质或体内成分的非特异性结合,生物转化(代谢活化,代谢失活)以及排泄等过程。
指标
生物利用度(bio-availability)
药代动力学参数
一、药理学基本概念和理论

药效相(pharmacodynamicphase)
是指药物转运到作用部位与生物体的大分子或受体的相互作用。
指标
活性
副作用
毒性
药代动力学参数
一、吸收溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度;生物利用度:药物吸收的程度;绝对生物利用度;最大血药浓度(Cmax);达峰时间(Tmax)二、分布由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。二室模型:药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。表观分布体积(Vd)(aparentvolumeofdistribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(SystemicExposure)血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t1/2(α)
二、药代动力学

生物膜具有流动镶嵌型脂质双层结构
毛细血管壁
细胞壁
血脑屏障等等