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同位素标记第五章_PPT放射性药物化学
第五章放射性药物药理学基础
[目的]
掌握药理学基本概念
了解药代动力学基本模型
掌握放射性药物的摄取机制
一、药理学基本概念和理论
药理学
药理学是研究药物与机体相互作用规律的科学,它涉及生理学、生物化学、病理学、免疫学等各方面理论基础,它是基础医学的一部分,是基础医学与临床医学和药物学之间的桥梁。
一、药理学基本概念和理论
1. 药物在体内的作用过程
药物在体内的作用过程主要包括:
药物的吸收、
分布、
代谢和排泄。
一、药理学基本概念和理论
1. 药物在体内的作用过程
药物
肝
血液
非特异性结合
【游离型】【结合型】
组织
作用部位
转化
吸收
排泄
药理作用
再吸收
尿,胆汁,肺
肾小管肠肝循环
静脉,皮下注射
分布
药代动力相
药剂相
药效相
又称为肝肠循环(enteroheptic cycle)。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如***霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。动物实验显示,抗菌药物抑制肠道细菌后,可降低某些药物的肝肠循环。肝肠循环可使药物在体内停留时间延长,延长多少取决于进入肝肠循环的量与给药量的比例。
一、药理学基本概念和理论
2. 概念
药代动力相(ic phase)
是指药物吸收入血液中,向各种组织和器官的分布,与蛋白质或体内成分的非特异性结合,生物转化(代谢活化,代谢失活)以及排泄等过程。
指标
生物利用度(bio-availability)
药代动力学参数
药物生物利用度
通常人们在服药后,最关心的是药物的治疗效果大小和出现治疗效果的时间。药物进入人体后必须被吸收进入血液循环才能发挥治疗作用,并且血液中的浓度要达到有效浓度,否则无治疗效果。但若血药浓度太高、超过最小中毒浓度又能导致中毒。
生物利用度(bioavailability)又称生物有效度或生物可用度。它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。
例如静脉注射给药,药物是直接输入血管,100%进入血液循环,就没有吸收过程。但是口服药必须经胃肠道吸收,其吸收程度与速度的高低和快慢直接与药物疗效有关。因此。药物的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一,也是新药研究的一项重要内容。
一、药理学基本概念和理论
2. 概念
药效相(pharmacodynamic phase)
是指药物转运到作用部位与生物体的大分子或受体的相互作用。
指标
活性
副作用
毒性