下载此beplayapp体育下载

第十六章制剂新技术.ppt


beplayapp体育下载分类:医学/心理学 | 页数:约100页 举报非法beplayapp体育下载有奖
1 / 100
下载提示
  • 1.该资料是网友上传的,本站提供全文预览,预览什么样,下载就什么样。
  • 2.下载该beplayapp体育下载所得收入归上传者、原创者。
  • 3.下载的beplayapp体育下载,不会出现我们的网址水印。
1 / 100 下载此beplayapp体育下载
beplayapp体育下载列表 beplayapp体育下载介绍
College of Pharmacy, Suzhou University
Saturday, June 23, 2018
Chapter 16 制剂新技术
LIU Yang
第一节固体分散技术
固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术。
固体分散技术的特点是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。
难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。
固体分散体可看做是中间体,用以制备药物的速释或缓释制剂,也可制备肠溶制剂。
一、概述
固体分散体能够将药物高度分散,形成分子、胶体、微晶或无定形状态,若载体材料为水溶性的,可大大改善药物的溶出与吸收,从而提高其生物利用度,成为一种制备高效、速效制剂的新技术。
将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散剂,可使药物具有缓释或肠溶特性,可降低药物的毒副作用。
二、载体材料
载体材料应具备的条件:无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化,不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。
常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。
(一)水溶性载体材料
常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。

***类



6. 纤维素衍生物

具有良好的水溶性(1∶2~1∶3),亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点低(55~65℃),毒性较小。化学性质稳定(但180℃以上分解),能与多种药物配伍。药物为油类时,宜用分子量更高的PEG类作载体,如PEG12000或PEG6000与PEG20000的混合物作载体。
***类
聚维***(PVP)为无定形高分子聚合物,熔点较高,对热稳定(150℃变色)易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点高不宜采用熔融法,而宜采用溶剂法制备固体分散物。
PVP对许多药物有较强的抑晶作用,用PVP制成固体分散体,其体外溶出度有明显提高,在体内起效快,生物利用度也有显著改善。
但PVP易吸湿,制成的固体分散物对湿的稳定性差,贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。

作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基,其特点是溶于水或有机溶剂,载药量大,在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶,是较理想的速效载体材料。常用的有泊洛沙姆188(poloxamer188,即pluronic F68)、聚氧乙烯(PEO)、聚羧乙烯(CP)等。

常用有枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等。此类载体材料的分子量较小,易溶于水而不溶于有机溶剂。
本类不适用于对酸敏感的药物。

糖类常用有壳聚糖、右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等,醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它们的特点是水溶性强,毒性小,因分子中有多个羟基,可同药物以氢键结合生成固体分散体,适用于剂量小、熔点高的药物,尤以甘露醇为最佳。

第十六章制剂新技术 来自beplayapp体育下载www.apt-nc.com转载请标明出处.

相关beplayapp体育下载 更多>>
非法内容举报中心
beplayapp体育下载信息
  • 页数100
  • 收藏数0收藏
  • 顶次数0
  • 上传人suijiazhuang1
  • 文件大小559 KB
  • 时间2018-06-22