第二十五章消化系统药精编版.pptx

第二十五章 消 化 系 统 药DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS
6/13/2020
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治疗消化性溃疡药
Drugs for Peptic Ulcers
指胃及十二指肠溃疡药，发病率约
10%，男>女。
认为：“攻击因子”作用增强；
“防御因子”受损。
分类：
抗酸药
抑制胃酸分泌药
胃粘膜保护药
抗幽门螺杆菌药
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抗酸药 Antacids
能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。
作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。
常用药物有：
氢氧化铝 aluminum hydroxide
氢氧化镁 magnesium hydroxide
三硅酸镁 magnesium trislicate
碳 酸 钙 calcium carbonate
碳酸氢钠 sodium bicarbonate
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抑制胃酸分泌药
胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂；
是诱发消化性溃疡的主要因素。
H+-K+-ATP酶（质子泵）
包括：
1、H2受体阻断药；
2、M受体阻断药；
3、促胃液素受体阻断药；
4、H+-K+-ATP酶抑制药；
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H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。
阻断H2受体：
①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；
②抑制促胃液素及M受体，***引起的胃酸分泌；
③胃蛋白酶分泌也↓。
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西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。
不良反应：
发生率1-5%。
一般：
：焦虑、定向障碍、幻觉；
内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；
其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓；
肝药酶抑制作用。
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M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用：
抑制M1受体；
小剂量可抑制胃酸分泌；
大剂量可影响唾液、肠道动力；
同时可影响胃蛋白酶的分泌。
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临床应用：
胃及十二指肠溃疡；
应激性溃疡，急性胃粘膜出血；
促胃液素瘤也有一定作用；
缓解症状作用不如H2阻断药。
不良反应：
轻、大剂量可有阿托品样作用。
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促胃液素受体阻断药
丙谷*** proglumide
为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。
抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖***量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。
临床效果不理想，少用。
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H+-K+-ATP酶抑制药
H+-K+-ATP酶又称质子泵（ H+泵）。
α亚单位由1033-1034个AA组成
β亚单位由300个AA组成
贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有 H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。
该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。
二聚体酶
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