第二十一章钙拮抗药精编版.pptx

离子通道概论
及钙通道阻滞药
第一节 离子通道概论The Introduction of Ion Channels
一、Classification:
to the channels activation：
电压门控通道
化学门控通道
2. According to the ion selective permeability：
钠通道、钙通道、钾通道、***通道
1）钙通道 calcium channels
——细胞膜中蛋白质小孔，Ca2+及Ba2+能通透进入细胞内。
细胞内
Ca2+
Ba2+
电压门控性（Voltage-gated）钙通道:
现知有L、T、N、P、Q、R 等亚型。
L型 (Long-lasting): 开放时间10~20ms，
表现为持续长时钙内流。
T型（Transient）: 开放时间短暂。
N型（Neuronal）: 见于神经元中，调节神
经递质释放。
P型（Pukinje）：最初在哺乳动物小脑浦
肯野细胞中发现。
(2) 受体门控性 (Ligand-gated) 钙通道
或receptor-operated Ca2+ channels
特征 Characteristics：
1、电压依赖性
2、激活速度缓慢（20-30ms）
3、对离子选择性低
2）钠通道（sodium channels）
3）钾通道（potassium channels）
4）***通道（chloride channels）
第二节 作用于离子通道的药物Drugs of acting Ion Channels
1、钠通道阻滞药(Sodium channel blockers)：
局麻药(Local Anesthetics)
抗癫痫药(Antiepileptic Drugs)
I类抗心律失常药(Antiarrhythmic Drugs)
2、钾通道调控剂( Potassium channel modulators)
1)钾通道阻滞药（Potassium Channel Blockers, PCBs）
蜂毒、蛇毒、蝎毒等
磺酰脲类降糖药，如格列本脲，D860等
新Ⅲ类抗心律失常药，如索他洛尔。
2）钾通道开放药
（Potassium Channel Openers, PCOs）

抗高血压药：吡那地尔（pinacidil）,
米诺地尔（minoxidil）
抗心绞痛药：尼可地尔（nicorandil ）
治疗心衰药：尼可地尔（nicorandil）
抗哮喘、镇咳：克罗卡林（cromakalim）
第三节 钙通道阻滞药(calcium antagonists)
一、钙离子