药理学中重要名词解释.doc

药理学中重要名词解释药物效应动力学:又称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。药物代谢动力学又称药动学, 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。吸收: 指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。 pKa 值: 解离常数的负对数值, 弱碱性或弱酸性药物在溶液中 50 %离子化时的 pH 值。离子障: 非离子型药物可以自由穿透细胞膜, 而离子型药物被限制在细胞膜的一侧,不易穿过细胞膜,这种现象称为离子障。首关消除: 药物口服吸收后, 通过门静脉进入肝脏发生转化, 使进入体循环量减少,称为首关消除。分布:药物吸收后,通过循环向全身组织输送的过程。时效曲线:用曲线表示药物效应随时间变化的过程。血浆半衰期:血药浓度下降一半的时间(t1/2) 。生物利用度: -- 指经过肝脏首关消除后, 被吸收进入体循环的相对量和速度, F= A/D ,D 表示给药剂量, A 表示进入体循环的药量。绝对口服生物利用度:血管外给药的 AUC 与静脉注射后的 AUC 之比。相对口服生物利用度:药物剂型不同,其吸收率不同, F= 试药 AUC/ 标准药 AUC ,可作为评比药物制剂的质量指标。零级消除动力学: 当体内药物过多时,机体以其最大能力消除药物, 消除速度与 C0 无关,故以恒速进行( 也称定量消除) ;血浆半衰期不是固定不变的, 当血药浓度下降至最大消除能力以下时, 则按一级动力学消除。一级消除动力学: 药物以恒比消除, 单位时间内实际消除的药量随时间递减,药物半衰期与药物浓度高低无关,是恒定值,一次给药后, 经过 5个 t1/2 体内药物已基本消除,每隔 1个 t1/2 给药一次, 5 个 t1/2 后可达稳态。稳态血浓:每隔 1个 t1/2 给药一次,剂量相等,则经过 5个 t1/ 2 后,消除的药量与进入体内的药量相等,即为稳态。血浆清除率: 单位时间内若干容积血浆中的药物被机体清除, 单位为 L/h , 为肝、肾等器官的药物消除率的总和, CL=RE( 消除速率)/Cp( 当时的血浆药物浓度)。表观分布容积(Vd) : 静脉注射一定量的药物, 待分布平衡后, 按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。药物作用: 指药物与机体细胞间的初始反应; 是动因, 是分子反应机制,有其特异性。药理效应:是药物作用的结果,机体反应的表现。不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适和痛苦的反应。药源性疾病:由药物引起的、较严重的、较难恢复的不良反应。副反应:在治疗剂量下发生,不符合用药目的的其他效应。后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。停药反应:由于突然停药导致原有疾病的加剧( 又称为回跃反应)。毒性反应:指药物剂量过大或蓄积过多而发生的危害性反应。剂量-效应关系:指药理效应与剂量在一定浓度内成比例。量效曲线: 以效应为纵坐标, 药物浓度为横坐标作图, 得直方双曲线。可将药物浓度改用对数值作图, 呈典型对称 S 型曲线, 即为量效曲线。最小有效量:刚能引起效应的阈剂量。半数有效量(ED 50) : 能引起 50 %的动物出现阳性反应( 质反应)或 50 %最大效应( 量反应) 的剂量。半数最大效应浓度(EC 50) :能引起 50 %最大效应的浓度。半数致死量(LD 50) :能引起 50% 实验动物死亡的剂量。半数中毒量(TD 50) :能引起 50 %实验动物中毒的剂量。效能:继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升称为效能( 即最大效应)。效价强度:指能引起等效反应( 一般采用 50 %效应量) 的相对浓度或剂量。构效关系: 指药物的化学结构与药物效应之间的关系, 其中药物的化学结构包括药物的基本骨架、活性基团、侧链长短、立体构型等。受体: 是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质, 能识别其周围环境中某种微量化学物质, 药物与之结合后通过中介信息转导与放大, 可触发生理反应与药理效应。配体:能与受体特异性结合的物质。激动药: 能激活受体的配体称为激动药, 受体激动药对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。内源性配体: 如神经递质、激素、自身活性物质等能与受体特异性结合的物质。拮抗药:能阻断受体的配体称为拮抗药。竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争,与受体呈可逆性结合的药物。拮抗参数(pA 2): 使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药浓度的负对数。非竞争性拮抗药: 与受体牢固结合, 结合后分解缓慢或呈不可逆性结合的药物;在量效曲线中 Emax 下降, KD 不变。部分激动药: 药物与受体有亲和力,但内在活性有限,具有激动药与拮抗药两重性, 当激动药小剂量时, 其效应与激动药协同, 达到 Ema x 时,则与激动药竞争受体而呈竞争性拮抗作用关系。药物当量与生物当量: 前者指不同制剂所含的药量相等; 后者指药