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骨
骼
肌
心肌
平滑肌
消化
呼吸
血管
泌尿
内分泌
生殖
代谢
交感
副交感
运动
N
自主
N
节前
纤维
突触前膜
突触间隙
节后纤维
突触后膜
CNS
骨
骼
肌
平滑肌
交感N
副交感N
运动
N
自主
N
节前
纤维
突触前膜
突触间隙
节后纤维
突触后膜
CNS
a1
a2
骨骼肌舒张纤维
汗腺
消化
呼吸
血管
泌尿
内分泌
生殖
代谢
心肌
骨
骼
肌
心肌
平滑肌
交感N
副交感N
运动
N
自主
N
节前
纤维
突触前膜
突触间隙
节后纤维
突触后膜
CNS
N
N
N
N
消化
呼吸
泌尿
内分泌
生殖
代谢
血管
N
M
a1
a2
b1
b2
M
M
M
1
2
3
乙酰胆碱(Ach)
去甲肾上腺素(NA)
合成
储存
释放
清除
胆碱、乙酰辅酶A酪氨酸
胆碱乙酰化酶 酪氨酸羟化酶
囊泡 大囊泡、小囊泡
胞裂外排 胞裂外排
胆碱酯酶AchE 摄取1
摄取2
MAO、COMT
胞裂外排(exocytosis)的过程
神经冲动
N效应:
M效应:
胆碱能神经兴奋时的效应
去甲肾上腺素能神经兴奋时的效应
心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、
胃肠和支气管平滑肌收缩、
瞳孔缩小
骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加
α效应
β效应
心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状动脉扩张、
胃肠道和支气管平滑肌松弛
皮肤粘膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第一节胆碱受体激动药
按对胆碱受体亚型的选择性:
M、N胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药
按作用机制
直接作用拟胆碱药(受体)
间接作用拟胆碱药(胆碱酯酶)
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)是胆碱能神经的递质,现已能人工合成。其化学性质不稳定,遇水易分解。在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效,故无临床实用价值。目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。
乙酰胆碱不易透过血脑屏障,为什么?
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