第三节甾体激素 Steroidal Hormones 2 甾体激素性激素雌激素雄激素和蛋白同化激素孕激素肾上腺皮质激素糖皮质激素盐皮质激素 3 一、甾体结构 steroid hormone drugs 甾 4 ?,e?,a ?,a?,e与环平面垂直的键称为直立键或 a键与环平面夹角较小即平行的键称为平伏键或 e键环平面以上的取代基称?位取代, 环平面以下的取代基称为?位取代?键与?键:表示构型 a键和 e键:表示与环平面夹角大小结构 5 CH 3H H CH 3H H H H 105 8 914 13 5a- 系的构象式 CH 3 HH H HH H CH 35β-系的构象式反-反-反顺-反-反顺-反-顺 5a 胆甾型 5β粪甾型 6 甾体激素-结构分类甾体激素的生产? 20 世纪 30 年代,分离得到天然甾体激素处理过程: ? 15000 升尿? 20000 个母猪卵巢? 500kg 小牛肾上腺? 1946 年,经 30 步合成路线,加工 575kg 胆汁酸,才可得到 938mg 可的松?时价$1200 万/kg 15mg 雄甾*** 20mg 黄体*** 20mg 醛固***生产原料-薯蓣皂苷元?在5年的时间内,将孕***的价格降低到原来的 1% ,从而使所有的病人都能用上它,这就是我的贡献。- 40 年代,,合成各种激素的工业方法,使甾体激素药物的普遍应用成为现实。氢化可的松成本? 1949 年每克价值 200 多美元? 1951 年每克 10 美元? 1955 年每克 美元?目前,每克¥ 元 ?归功于合成方法的改进 10
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