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2021年奎尼丁Quinidine.ppt


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来源:为金鸡纳皮含生物碱,是奎宁的异构体   
性状:常用其硫酸盐,为白色细针状结晶;无臭;味极苦;遇光渐变色;水溶液显右旋性,并显中性或碱性反应。在沸水或乙醇中易溶,在***仿中溶解,在水中略溶,在***中几乎不溶
奎尼丁Quinidine
2021/1/14
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作用机制:
1)、抑制钠离子的跨膜运动,其次抑制钙离子内流;
2)、具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用简介阻断。
受体产生低气压(尤其胃肠外给药更易产生),且阻滞迷走神经,能使房室传导加快,对心房传动或扑动和阵发性心动过速病人,应在应用足量强心苷的基础上应用
奎尼丁Quinidine
2021/1/14
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药动学
 1)、口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44-98%。肌注吸收不规则。口服后30分钟作用开始, 1-3小时达最大作用, 持续约6小时。有效血浓度为3-6μg/ml,中毒血浓度8μg/ml。半衰期为6-8小时,-;
 2)、肝功能不全者延长、主要经肝脏代谢, 部分代谢物具药理活性。由肾脏排泄, %(10-20), 主要通过肾小球滤过, 酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢的清除。
奎尼丁Quinidine
2021/1/14
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不良反应
①恶心、腹泻、腹痛、呕吐及厌食、耳鸣、耳聋、视力模糊、神经错乱、谵妄等。
②皮疹、发热、血小板减少、溶血性贫血、白细胞减少及肉芽肿性肝炎。
③心律失常加重:频发室性早搏,室性心动过速和室颤,扭转型室性心动过速,严重窦性心动过缓,窦房阻滞,甚至窦性停搏,传导阻滞加重。
④心律转为正常时,可诱发血栓脱落,产生体循环栓塞。
⑤心肌收缩力减弱和低血压。
奎尼丁Quinidine
2021/1/14
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不良反应的治疗
1)、 对心脏不良反应,一为心室停傅及传导阻滞,可静滴异丙肾上腺素或去甲肾上腺素,仍无效则用心室起搏器,但不易成功,因起搏阈值增高,所有抗纤颤的药物均不宜用,包括钾盐,除非严重低血钾;
   2)、 一为心肌异常激动,治疗是使减轻或中止室性心动过速并防止发展成室颤,可用普萘洛尔、利多卡因、苯妥英钠,或用电转复室性心动过速及室颤;
   3)、 对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)治疗;
   4)、 其他对症治疗与处理一般性中毒及过敏反应基本一致。过量者可行血液透析,加速药物清除。体外试验证实活性炭可吸附本品。后遗视力障碍用***酯类及乙酰甲胆碱可能有效。静注***酯钠可缓解急性期中毒性黑朦。
奎尼丁Quinidine
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普鲁卡因*** Procainamide
普鲁卡因***结构式
奎尼丁Quinidine
2021/1/14
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功能作用: 适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏,室性心动过速疗效较好)、对心房颤动和心房扑动疗效较差,常与奎尼丁交替使用。
奎尼丁Quinidine
2021/1/14
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用法与用量
1)、口服:0.25—0.5g/次,3—4次/日;维持量0.25g/次,2-3次/日,极量:3g日。小儿每次5—12.5mg/kg,1次/4小时,见效后,1次/6小时。
2)、肌注:0.25—0.5g/次,1次/6小时。小儿每次6mg/kg,1次/6小时,直至心律不齐消失或毒性出现。
3)、 静滴:0.5-1g/次,加入5%或10%葡萄糖注射液100—200ml中,于l小时内滴完(限于病情紧急时使用),有效后改为口服,在静滴停止3-4小时后开始用药。小儿每次1.4mg/kg,如不显效,则1次/6小时,直至显效或毒性出现。
奎尼丁Quinidine
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药效学
1)、属ⅠA抗心律失常药,对心肌收缩力的抑制作用较弱;
2)、有间接抗胆碱作用,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导;
3)、有直接扩血管作用,但不阻断α受体;
4)、其活性代谢物N-乙酰普鲁卡因***的半衰期长,具有一定临床意义,因半衰期长及红斑狼疮样综合征发生少,可用于治疗心律失常
奎尼丁Quinidine
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相互作用
1).与其他抗心律失常药如奎尼丁、心得安呈协同作用,增加对心脏的抑制作用,禁止同用。   
    2).与降压药及利尿药合用,增强降压作用。
    3).与拟胆碱药合用,拮抗拟胆碱药作用;与抗胆碱药合用,增强抗胆碱药的作用。  
    

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  • 时间2021-01-14