第二章 新药开发的精编版.pptx

第二章 新药开发的前期工作
6/13/2020
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主要内容
新药开发选题
新药开发信息及其应用
研究方案与编制
新药开发论证
新药开发立项
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新药开发选题
爱因斯坦
“提出一个问题往往比解决一个问题更重要，因为解决一个问题，也许仅仅是一个数学上的或实验上的技能而已。”
大方向正确
途径（方法）正确
灵感
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化学药品新药选题


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计划生育与妇幼保健药物
抗衰健身、防治老年病药物
开发常见病、多发病防治药物新品种
研制主要适应症药物
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新药设计的研究方法
先导化合物的发现（Lead Generation）
– 为寻求新的先导化合物（Lead Compound）
– 类型衍化
先导化合物优化（Lead Optimization）
– 寻找该先导化合物系列衍生物中的最佳化合物
– 系列设计
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相互关系
先导化合物的发现
– 为寻找最佳化合物提供了基础和新的结构类型
先导化合物优化
– 先导化合物的深入和发展
两者相辅相成
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一、先导化合物的发现
1、从天然资源
2、以现有的药物
3、用活性内源性物质
4、利用组合化学和高通量筛选
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1、从天然资源得到先导
植物
微生物
动物
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植物成份作先导
从中药青蒿中分离抗疟疾有效成分
***（Artemisinin）为新型结构的倍半萜过氧化物
– 对耐***喹的疟原虫有极高的杀灭作用
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