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第21章-离子通道概论及钙通道阻滞药(详细)精编版.pptx


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第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
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离子通道(ion channels)
是细胞膜中的跨膜蛋白质分子,在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性通道,对某些离子能选择通透,是细胞生物电活动的基础。
1 . 广泛存在于动、植物中。
2. 是细胞生物电产生的基础。

4. 影响离子通道的因素必然影响机体生理功
能,甚至导致病理现象。
二、离子通道的作用和意义
两人于1991年获
得诺贝尔生物学奖
1949年Cole and Marmont
设计了电压钳技术。
1955年,Hodgkin 和Keens
通过对钾离子的研究提出
了通道的概念
Hodgkin 和Huxley加以
改进,描述了电压门控
动力学的H-H模型。
Neher and Sakmann1976
年建立了膜片技术
Huxley
Hodgkin
1963年获诺贝尔医学/生理学奖
三、离子通道研究简史
四、离子通道的特性
离子通道
的特性
选择性
门控性
离子大小
的选择
电荷的选择
配体门控
电压门控
门控:离子通道一般都具有相应的闸门,闸门的开启和关闭过程称为门控。一般为关闭状态。
离子通道
状态
激活状态
失活状态
关闭状态
是指通道不但失活,且即使有外来刺激也不能使之进入开放状态。
五、离子通道的分类
电压门控离子通道
配体门控离子通道
按激活方式分类
与膜电位有关
与电位变化
时间有关
与递质有关
与通道蛋白分子上的结合位点有关
按通过的离子命名,如
Na+ 、 Ca2+ 、K+、
Cl- 通道。
按递质或受体命名,
如GABA受体、N型
Ach受体
(一)钠通道
:为选择性允许Na+跨膜通过的离子通道。
:主要为电压门控离子通道,也存在非电压依赖性钠通道(如:上皮钠通道:ENaC)。

;
、骨骼肌、心肌细胞。
第一节 钠通道及其作用药物
电压依赖性:它在去极化达到一定水平开始被激活,通道开放产生快速Na+内流,当达到最大效应后,逐渐失活直到通道完全失活,闸门关闭。
根据钠通道对阻滞剂的敏感性分为三类:
:对TTX(河豚***)敏感性高,对
CTX(芋螺***)敏感性低。
:对TTX和CTX敏感性均高。
:对TTX和CTX敏感性均低。
电压依赖性
钠通道的分类
:激活所需电压高,失活速度快,快速
Na+内流,形成心肌动作电位的0位相。
:激活所需电压低,失活速度慢,参与
维持心肌动作电位的2相平台期。
:快钠1ms、慢钠10ms内完成。
+内流,主要代表药:奎尼丁。
心肌类钠通道的特征

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