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第八章塞来克西的生产工艺原理Contents概述1合成路线及其选择2生产工艺原理及其过程3原辅材料制备、综合利用与三废处理4第一节概述塞来克西1999年1月在美国首次上市的第一个Ⅱ型环氧化酶(COX-2)选择性抑制剂。临床上用来治疗骨关节炎和类风湿性关节炎等炎症性疾病。1999年12月用于家族性结肠息肉的追加适应症。环氧酶(COX)的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成。COX-1是正常的细胞组成蛋白,在正常组织中表达,维持体内前列腺素的生理功能,包括胃肠粘膜的保护功能。COX-2是炎症时COX的诱导形式,主要在炎症细胞中表达,产生介导炎症和疼痛的前列腺素。NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制。而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制。120位精氨酸385位酪氨酸120位精氨酸385位酪氨酸COX-1COX-2++++磺酰***侧链的氮与513位精氨酸和90位组氨酸形成氢键

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