性激素类药 (2).ppt

龙子江安徽中医学院目的与要求掌握:性激素的分泌及调节机制;雌激素和孕激素的药理学作用及临床应用。了解:避孕药的种类及制剂成分。重点与难点本章主要介绍了性激素的分泌及调节机制;雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的体内过程、生理及药理作用、临床应用及不良反应等。学****中应首先熟悉性激素的分泌及调节机制,并在此基础上掌握各类药物的生理及药理作用、临床应用和不良反应。分泌机制性激素(sexhormones)是性腺分泌的激素。包括:(1)雌激素(2)孕激素(3)雄激素分泌机制性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。(1)下丘脑分泌GnRH,促进垂体前叶分泌FSH和LH。(2)FSH刺激卵巢滤泡的发育与成熟,使其分泌雌激素;对男性则促进睾丸中精子的生成。(3)LH促进卵巢黄体生成,使其分泌孕激素;对男性可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。调节机制性激素对下丘脑及腺垂体的分泌功能具有正、负反馈调节作用(如下图)可通过三种途径实现:(1)长反馈:是性激素对下丘脑及腺垂体的反馈作用。(2)短反馈:是指垂体分泌FSH、LH通过负反馈作用减少下丘脑GnRH的释放。(3)超短反馈:是指雌激素可刺激成熟的卵泡,增加卵泡对促性腺激素的敏感性,促进雌激素的合成。调节机制性激素对下丘脑及腺垂体分泌的反馈作用第一节雌激素类药及雌激素受体阻断药一、雌激素类药【体内过程】吸收:卵巢分泌的天然雌激素主要有雌二醇,它可经消化道吸收。分布:血浆中雌激素与性激素结合球蛋白特异性结合,也可与白蛋白非特异性地结合,结合率在50%以上,在进入细胞前与血浆蛋白分离。排泄:代谢产物部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。代谢:雌二醇在肝脏迅速代谢成雌***和雌三醇。一、雌激素类药【生理及药理作用】。,形成月经周期。