第十六章制剂新技术.doc

专业:07药学本科课程:药剂学任课老师:廖梅香教务处编制课程名称药剂学(崔福德主编)授课时间2010年11月8日,10(3,4节,5,6节)授课对象07药学本科授课章节课题第十六章制剂新技术第十六章制剂新技术一、教学目的与要求:,其中重点掌握固体分散体制备技术,包合物制备技术及,微囊,脂质体制备技术的各种新剂型的概念,所用的载体材料,特点及简单的制备方法。,速释与缓释原理,纳米粒的稳定性。二、教学内容::固体分散体所用的载体材料及制备方法。包合物所用的载体材料及特点。三、教学方法设计:通过复****上节课学****的内容,从总到分再小结的方法,引出药物制剂的新技术与新剂型,再分段学****利用多媒体进行授课;注意语言艺术与科学知识讲授的统一,突出重点,讲清概念及要点。四、教具或教学手段:多媒体投影,板书相结合。五、时间安排:,引入新课::3、小结及布置思考题:六、教学过程与板书设计:(一)组织教学:吸引学生注意,准备上课。教师登上讲台,学生起立,坐下后,环视全体同学,用无声的语言督促学生准备听课,如发生异常情况,在课前予以及时解决。(二)复****旧课,引入新课:复****上节课学****的内容,从总到分再小结的方法,引出药物制剂的新技术与新剂型章节的介绍,在分段介绍。(三)讲授新课:参考书目:陆彬主编《药物制剂新技术与新剂型》:将难溶性药物高度分散在另一固体载体中,形成固体分散体的新技术。通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散体可以进一步加工厂片剂,胶囊剂,软膏剂,滴丸剂和栓剂等。:药物高度分散于固体基质中,比表面积增加、溶出速度加快、生物利用度提高;使液体药物固体化。缺点:药物含量不可能太高;贮存过程中会逐渐老化。3,固体分散体的分类:按释药性能分类:速释型固体分散体;缓释、控释型固体分散体;肠溶型固体分散体。按分散状态分类:低共熔混合物(微晶状态);固态溶液(分子状态);玻璃溶液或玻璃混悬液(无定形载体中);共沉淀物(非结晶无定形物)。:(一)速效原理1、药物的分散状态药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在,载体材料可阻止已分散的药物再聚结粗化,有利于药物的溶出与吸收。(1)水溶性载体材料可提高药物的可润湿性:(2)载体保证了药物的高度分散性:(3)载体材料对药物有抑晶性:(二)缓释原理药物采用疏水或脂质类载体材料,制成的固体分散体均具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状恋分散于骨架内,药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散,故释放缓慢。二、固体分散物的载体材料载体材料应具备的条件:无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化,不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。(一)水溶性载体材料常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。***(1∶2~1∶3),亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点低(55~65℃),毒性较小。化学性质稳定(但180℃以上分解),能与多种药物配伍。药物为油类时,宜用分子量更高的PEG类作载体,如PEG12000或PEG6000与PEG20000的混合物作载体。***类聚维***(PVP)为无定形高分子聚合物,熔点较高,对热稳定(150℃变色)易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点高不宜采用熔融法,而宜采用溶剂法制备固体分散物。,其特点是溶于水或有机溶剂,载药量大,在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶,是较理想的速效载体材料。常用的有泊洛沙姆188(poloxamer188,即pluronicF68)、聚氧乙烯(PEO)、聚羧乙烯(CP)等。、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等。此类载体材料的分子量较小,易溶于水而不溶于有机溶剂。本类不适用于对酸敏感的药物。、右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等,醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它们的特点是水溶性强,毒性小,因分子中有多个羟基,可同药物以氢键结合生成固