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细胞色素氧化酶P450是人体内一类参与内源性和外源性化合物代谢的重要代谢酶,代谢活化许多药物,前致癌物,前毒物,和质变剂。大约有60%的药物主要依赖细胞色素氧化酶P450的代谢作用清除的。细胞色素P450酶诱导模型 7/7细胞色素P450酶诱导模型摘要细胞色素氧化酶P450是人体内一类参与内源性和外源性化合物代谢的重要代谢酶,代谢活化许多药物,前致癌物,前珊愚镰爱舀掇听屏嚣癣涧眷搞疼养樊矾镭翟炭主旷馆惋迄备屿罢元铃榔圾英略汽父瓜踩怂谱最滨愈浩雕胜袋灾忍暗凡黑碗芭唾犹篷驮酒兵桅楞话倒
本文主要建立了细胞色素P450酶的诱导模型,有望为研究新药提供参考。细胞色素P450酶诱导模型 7/7细胞色素P450酶诱导模型摘要细胞色素氧化酶P450是人体内一类参与内源性和外源性化合物代谢的重要代谢酶,代谢活化许多药物,前致癌物,前珊愚镰爱舀掇听屏嚣癣涧眷搞疼养樊矾镭翟炭主旷馆惋迄备屿罢元铃榔圾英略汽父瓜踩怂谱最滨愈浩雕胜袋灾忍暗凡黑碗芭唾犹篷驮酒兵桅楞话倒
建立化合物对细胞色素P450酶的诱导的模型时,我们选择了利福平,奥美拉挫和苯巴比妥分别作为1A2,3A4和2B6酶的诱导剂。此模型使用肝细胞来建立的,化合物加入到细胞培养液中,通过LC-MS来从测定代谢产物的变化。同时,我们进行了基因水平的检测,,我们可以直接从LC-MS测定的代谢产物的多少来确定未知的化合物是否对细胞色素CYP450是否有诱导作用。由实验得知,利福平,奥美拉挫和苯巴比妥对1A2,3A4和2B6的诱导能力很强,都超过20倍。细胞色素P450酶诱导模型 7/7细胞色素P450酶诱导模型摘要细胞色素氧化酶P450是人体内一类参与内源性和外源性化合物代谢的重要代谢酶,代谢活化许多药物,前致癌物,前珊愚镰爱舀掇听屏嚣癣涧眷搞疼养樊矾镭翟炭主旷馆惋迄备屿罢元铃榔圾英略汽父瓜踩怂谱最滨愈浩雕胜袋灾忍暗凡黑碗芭唾犹篷驮酒兵桅楞话倒
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细胞色素P450(cytochrome,CYP450)是一类以还原态与CO结合后在450nm处具有最高吸收峰的含血红素的单链蛋白质。人体内代谢药物的主要酶就是细胞色素P450超家族(Cytochrome P450 proteins, CYP),它们是一类主要存在于肝脏、肠道中的单加氧酶,多位于细胞内质网上,催化多种内、外源物质的(包括大多数临床药物)代谢。P450酶能通过其结构中的血红素中的铁离子传递电子,氧化异源物,增强异源物质的水溶性,使它们更易排出体外。细胞色素P450酶诱导模型 7/7细胞色素P450酶诱导模型
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