利拉鲁肽注射液.pdf

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利拉鲁肽经皮下注射后的吸收比拟缓慢,在给药后8-12小时到达最大浓度。,。,利拉鲁肽的平均稳态浓度〔AUC1/24〕到达约34nmol/L。利拉鲁肽的暴露程度随剂量成比例增加。单次给予利拉鲁肽,药时曲线下面积〔〔AUC〕的个体内变异系数为11%。利拉鲁肽皮下注射后的绝对生物利用度约为55%。分布皮下注射后的表观分布容积为11-17L。。利拉鲁肽可与血浆蛋白广泛结合〔>98%〕。代谢单次给予安康受试者放射标记的[3H」一利拉鲁肽的24小时内,血浆中的主要成分为利拉鲁肽原型药物。检测到两种少量血浆代谢产物〔分别为总血浆放射性暴露的<=9%和<=5%〕。利拉鲁肽以一种与大分子蛋白类似的方式进展代谢,尚无特定器官被确定为主要的消除途径。消除[3H」-利拉鲁肽给药后,在尿液和粪便中没有检测到完整的利拉鲁肽。所给予的放射性中仅有少局部作为利拉鲁肽相关的代谢-.-:....-产物经尿液或粪便排泄〔分别是6%和5%〕。尿液和粪便中的放射性主要在前6-8天内排泄,分别对应于三种少量的代谢产物。,消除半衰期约为13小时。特殊人群性别:对男性及女性患者的群体药代动力学数据分析结果以及一项在安康受试者中进展的药代动力学研究结果显示,性别不会对利拉鲁肽的药代动力学产生具有临床意义的影响。种族来源:一项包含白人、黑人、亚洲人和西班牙人受试者的群体药代动力学分析的结果显示,种族差异不会对利拉鲁肽的药代动力学产生与临床相关的影响。肥胖:群体药代动力学分析提示,体重指数〔BMI〕不会对利拉鲁肽的药代动力学产生显著影响。肝功能损害:一项单次给药临床试验评价了利拉鲁肽在不同程度肝功能损害受试者中的药代动力学。与安康受试者相比,轻至中度肝功能损害受试者的利拉鲁肽暴露降低了13-23%。重度肝功能损害〔ChildPush评分>9〕受试者的利拉鲁肽暴露显著降低〔44%〕。肾功能损害:与肾功能正常的受试者相比,肾功能损害受试者的利拉鲁肽暴露降低。轻度〔肌酐去除率,CrCL50-80ml/min〕、中度〔CrCL30-50ml/min〕以及重度〔CrCL<30m1/min〕肾功能损害和需要透析的终末期肾病受试者的利拉鲁肽暴露分别降低了33%,14%,27%和28%。贮藏:诺和力应冷藏于2℃-8℃冰箱中(勿接近冰箱的冷冻室)。不可冷冻。首次使用后,应在30℃以下贮藏或冷藏在2℃-8℃冰箱中,盖上笔帽避光保存。应当告知患者在每次注射后按照当地的要求丢弃注射针头,这可以防止污染、感染和渗漏,同时能确保给药准确。不可冷冻,首次使用后的效期为1个月。同时,贮藏诺和力笔芯时切勿带有针头。包装:本品为可调节剂量、一次性预填充注射笔,由笔型注射器和装有3ml液体的笔芯组成。-.-:....-笔芯由1型玻璃制成,内有一个活塞〔嗅丁基橡胶〕,并由一个橡胶塞〔嗅丁基橡胶/聚异戊二烯橡胶〕密封。笔型注射器由聚烯烃和聚缩醛制成。每支笔含有3ml溶液,,。包装规格:每盒1支;每盒2支。有效期:30个月。批准文号:国药准字J20110026生产企业:丹麦诺和诺德公司-.-