2024年执业药师《药学专业知识一》600个秒杀必考点.pdf

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*】和力,作用增强咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】132非苯二氮?类药物吡咯***药物【佐匹克隆】吡唑并嘧啶【扎来普隆】遇光分解,生成自由基并与体内蛋白质作用,发生过133***丙嗪光敏毒性的原因敏反应134根据骈合原理设计的药物***、齐拉西***135***的活性代谢产物帕利哌***136吩噻嗪类抗精神病药***丙嗪、奋乃静、***奋乃静137硫杂蒽类抗精神病药***普噻吨、珠***噻醇、***哌噻吨根据生物电子等排原理,用碳原子替换吩138噻嗪母核上的10位氮原子,并通过双键硫杂蒽类与碱性侧链相连139苯甲酰***类【非三环类抗精神病药】舒必利、硫必利、瑞莫必利西酞普兰、***伏沙明、***西汀、去甲***西汀140选择性5-羟色***再摄取抑制药舍曲林、帕罗西汀1415-羟色***与去甲肾上腺再摄取抑制药文拉法辛、度洛西汀:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!142单***氧化酶抑制剂吗***贝***、托洛沙******西汀口服吸收好,生物利用度100%,143去甲***西汀【半衰期为4-16天】***西汀在体内代谢生成144丙咪嗪的代谢产物地昔帕明145抗抑郁药中不发生去***代谢的帕罗西汀146抗抑郁药中发生O-去***代谢的文拉法辛丙米嗪、***米帕明、多塞平、阿米替林147抗抑郁药中发生N-去***代谢的***西汀、西酞普兰148哌啶类镇痛药哌替啶、***149吗啡3位羟基***化生成***150吗啡3位,6位羟基同时酯化***1514-苯基哌啶类镇痛药哌替啶152N-***被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂纳洛***、烯丙吗啡153吗啡光照后的产物伪吗啡、N-氧化吗啡154吗啡脱水重排产物阿扑吗啡(催吐)155阿片受体纯激动剂,镇痛作用无封顶效应羟考***【***6位氧化成***,7,8位双键氢化】临床上用于治疗***依赖脱毒和替代156维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病***人的维持治疗药157氨基醚类抗过敏药苯***、茶***、***马斯汀、司他斯汀158丙***类抗过敏药***苯那敏159三环类抗过敏药异丙嗪、赛庚啶、***替芬、***雷他定160***雷他定【第二代】的代谢产物地***雷他定【第三代】分子呈***离子,不易穿透血-脑屏障,大大减少了镇静作用属于第二代抗组***药物161西替利嗪【哌嗪类】特点含有一个手性中心,具有旋光性,左旋体活性比右旋体活性更强,左西替利嗪对受体亲和力是右旋体的30倍主要原型通过肾脏消除162第一个哌啶类H受体阻断药特非那定1163特非那定活性代谢产物非索非那定【第三代】164阿司咪唑活性代谢产物诺阿司咪唑【第三代】:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!主要受儿茶酚***-O-T】165肾上腺素和单***氧化酶【MAO】的催化属于前药,可用于治疗开角型青光眼,产166地匹福林生散瞳、降眼内压作用含有2个手性碳原子,共有四个光学异构体,药用167***结构特点***为(1R,2S)-赤藓糖型。临床上用的伪***为(1S,2S)-苏阿糖型,广泛用于减鼻充血剂168属于前药、可用于妊娠高血压***多巴169班布特罗属于前药,代谢产物特布他林170α、β受体激动药肾上腺素、地匹福林、多巴***、***171α受体激动药去氧肾上腺素、***多巴、可乐定172对乙酰氨基酚中毒解救药谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物173引起肝毒性和肾毒性【乙酰亚***醌】174贝诺酯体内水解对乙酰氨基酚与阿司匹林175解热镇痛药中的前药贝诺酯、舒林酸、萘丁美***、洛索洛芬176***亚砜被还原为甲硫基起效舒林酸布洛芬在体内发生手性异构体间转化,R-异构体可177布洛芬临床用外消旋体转化为S-异构体1781,2-苯并噻嗪结构药物美洛昔康阻断PGI产生的同时,并不能抑制TXA的生成,选择性COX-2抑制剂【塞来昔布】22179打破了正常情况下TXA和PGI处于平衡状态【罗有心血管事件风险22非昔布因此而被主动召回】我国药物化学家提出了“适度抑制”的理180艾瑞昔布念研发的COX抑制药181西咪替丁组成三部分【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【***基胍】182质子泵抑制剂组成三部分【吡啶环】+【亚磺酰基】+【苯并咪唑】复活的生成的代谢物,经碱催化的Smiles重排得硫183奥美拉唑循环或前药循环醚化合物,在肝脏可再被氧化成奥美拉唑临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体,产184奥美拉唑特点生作用强度相同的抗酸分泌作用但两种异构体在体内清除率不一样,清除率::..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!R-异构体>S-异构体,S-异构体经体内循环更易重复循环,维持时间长,有更优良的药理性质埃索美拉唑【代谢更慢,体内循环重复生成血药浓度185奥美拉唑的:S-(-)异构体更高,维持时间更长】186外周多巴***D受体拮抗剂多潘立***【基本没锥体外系反应】2187中枢和外周性多巴***D受体拮抗剂甲氧***普***【具有锥体外系反应】2188选择性5-HT受体激动剂西沙必利、莫沙必利4阻断多巴***D受体和抑制乙酰胆碱酯酶2189伊托必利活性190易引起干咳、粒细胞减少卡托普利191唯一含巯基的ACEI类卡托普利192含磷酰基的ACE抑制剂福辛普利193卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因含有巯基194唯一两个非前药的ACEI类药物卡托普利、赖诺普利属于卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯195阿拉普利甘氨酸的氨基成酰***的前药结构中有1个游离羧基,1个成酯。代谢依那普利、贝那普利、群多普利、福辛普利196成XX普利拉起效喹那普利、培哚普利、螺普利197血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂***沙坦、缬沙坦198***沙坦分子结构联苯+四氮唑+咪唑199分子结构中不含有咪唑缬沙坦200【他汀类】中的两个前药辛伐他汀、洛伐他汀201【贝特类】中的两个前药非诺贝特、***贝丁酯202他汀类药物的必需结构3,5二羟基戊酸203【第一个全合成】的他汀类药物***伐他汀204【天然或半合成】他汀类辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀【洛伐他汀】的十氢萘环侧链上引入一个205生成了【辛伐他汀】【***】206他汀类典型副作用横纹肌溶解【西立伐他汀因此而退市】含有苯乙醇***类结构,具有阻断β受体和207索他洛尔延长心肌动作电位的双重作用208选择性β受体阻断药美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔1:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!209α、β受体阻断药卡维地洛、塞利洛尔、拉贝洛尔属于苯乙醇***类,妊娠高血压的首选降压210拉贝洛尔药5-单***异山梨酯【半衰期长,不良反应小,已开发211***异山梨酯的代谢产物为临床用药】1,4二氢吡啶类:硝苯地平、非洛地平氨***地平、尼莫地平212钙通道阻滞剂分类芳烷基***类:维拉帕米苯硫氮?类:地尔硫?硝苯地平遇光不稳定,分子内部发生歧化213硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物反应,降解产物是214硝苯地平的必需药效团1,4-二氢吡啶环2154位C非手性,3,5位酯基完全相同只有【硝苯地平】216用于扩张脑血管钙通道阻滞剂尼莫地平2,6位不同,2位含有氨基醚217氨***地平苯环2’位Cl取代生物利用度接近100%,吸收不受食物影218氨***地平响,临床用外消旋体和左旋体结构中含有一个手性碳,S-异构体的抗凝219活性是R-异构体的4倍,药用其外消旋华法林钠体有一个手性碳原子,为S-构型,体外无220活性,为前药,经CYP450酶系转化,***吡格雷再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物在可的松和氢化可的松的1位增加双键,增加了与受体的亲和力和改变了药动学221泼尼松和氢化泼尼松性质,使其抗炎活性增大4倍,得到的药物是他莫昔芬【治疗雌激素依赖型的乳腺癌】222选择性雌激素受体调节剂***米芬【治疗不孕症】雷洛昔芬【治疗女性绝经后骨质疏松】223芳构化酶抑制药来曲唑、阿那曲唑224孕激素类药物黄体***、左炔诺孕***:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!225蛋白同化类激素苯丙酸诺龙、司坦唑醇将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环226格列齐特戊烷并[c]吡咯取代得到227噻唑烷二***类增敏剂罗格列***、吡格列***228餐时血糖调节剂瑞格列奈、那格列奈229D-苯丙氨酸衍生物那格列奈【D-苯丙氨酸衍生物】230磺酰脲类促胰岛素分泌药格列本脲、格列美脲、格列齐特等231钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药舍格列净、瑞格列净、卡格列净、恩格列净232含有金刚烷片段的甘氨酰***衍生物维达列汀233α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖234维生素D的活性形式阿法骨化醇、骨化三醇3235维生素D人体代谢过程先在肝脏转化为骨化二醇,再经肾脏代谢为骨化三醇3为避免药物刺激上消化道,患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30min),用足量水(至少200ml)236阿仑膦酸钠的使用方法整片吞服,然后站立或端坐30-60min,服药前后30min内不宜进食,饮用高钙浓度饮料及服用其他药物具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂237依替膦酸二钠量时抑制骨形成238头孢菌素类抗菌活性药效团β内酰***环+氢化噻嗪239青霉素类抗菌活性药效团β内酰***+四氢噻唑青霉素母核6位引入吸电子作用的【苯氧240非奈西林【耐酸,可口服】乙酰氨基】青霉素母核6位引入【3-苯基-5-***异241苯唑西林【耐青霉素酶】噁唑】242青霉素母核6位引入【苯甘氨酸】氨苄西林【口服、广谱】243抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林244广谱半合成青霉素氨苄西林、阿莫西林245青霉素+丙磺舒丙磺舒降低青霉素的排泄速率,增加疗效246第一代头孢菌素头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林247第二代头孢菌素头孢克洛、头孢呋辛248第三代头孢菌素头孢哌***、头孢曲松249第四代头孢菌素【在第三代的基础上3位头孢吡肟、头孢匹罗:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!引入季铵基团】250【青霉烷砜】类抗生素舒巴坦、他唑巴坦251【碳青霉烯】类抗生素亚***培南252【单环β内酰***】类抗生素氨曲南克拉维酸【β内酰***酶不可逆抑制剂***性的酶抑制253【氧青霉烷】类抗生素剂】254舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】舒巴坦为不可逆竞争性β内酰***酶抑制剂255亚***培南+西司他汀合用减轻药物的【肾毒性】头孢菌素3位取代基可明显改变抗菌活256头孢菌素7位的酰***基是抗菌谱的决定性基团性和药动学性质257二氢叶酸还原酶抑制剂甲氧苄啶、甲氨蝶呤258喹诺***类的【必须】药效团3-羧基4-羰基【与金属离子络合】259喹诺***类的作用靶点DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ260【第一个引入F原子】的喹诺***类诺***沙星261喹诺***类具有最低抑菌浓度药物环丙沙星262洛美沙星8位引入的***原子提高了生物利用度,但增加了光毒性263喹诺***中毒性最小,活性好左氧***沙星264防治重度烧伤感染药物磺***嘧啶银265复方新诺明磺***甲噁唑(SMZ):甲氧苄啶(TMP)(5:1)体外无活性,但体内活性非常强,是治疗266***康唑深部真菌病的首选药267多烯类抗真菌药制霉菌素、***霉素B开环核苷类抗病毒药【抗非逆转录病毒268XX洛韦、替诺福韦酯、阿德福韦酯药】2696-脱氧阿昔洛韦属于前药,代谢为阿昔洛韦【各种疱疹病毒感染的首选药】270更昔洛韦的生物电子等排衍生物喷昔洛韦271泛昔洛韦属于前药,代谢为喷昔洛韦非核苷类抗病毒药【干扰病毒核酸复制的272利巴韦林药物】齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他273核苷类逆转录酶抑制药滨、去羟肌苷274流感病毒神经氨酸酶抑制剂奥司他韦275环磷酰***+美司钠合用减少【出血性膀胱炎】:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!276叶酸拮抗剂包括甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞277抑制蛋白质合成与功能药长春碱、紫杉醇278甲氨蝶呤中毒解救药亚叶酸钙279具有心脏毒性的药物多柔比星、柔红霉素280小细胞性肺癌首选依托泊苷281在体内转化为***尿嘧啶替加***、卡莫***注射剂中加入了表面活性剂【聚环氧化蓖282紫杉醇麻油】助溶剂容易引起变态反应283具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物培美曲塞284酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】伊马替尼蒽醌类抗肿瘤抗生素【多柔比星、柔红霉可能是醌环被还原成半醌自由基,诱发了脂质过氧化285素】的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性反应,引起心肌损伤由10-去乙酰基浆果赤霉素半合成得到多西他赛【水溶性比紫杉醇好,毒性较低,抗肿瘤谱286的又一个紫杉醇类抗肿瘤药物更广】287脑瘤首选替尼泊苷288拓扑异构酶I抑制剂喜树碱、伊立替康289拓扑异构酶Ⅱ抑制剂依托泊苷、替尼泊苷第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸290吉非替尼激酶抑制剂,用于非小细胞肺癌治第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂,在体内291外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”伊马替尼的Bcr-Abl阳性细胞系细胞2925-HT受体阻断剂昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼3293俗称“干黏合剂”微晶纤维素(MCC)294常用【黏合剂】PVP、HPMC、CMC-Na295常用【崩解剂】CMS-Na、L-MC-Na、PVPP296常用【润滑剂】硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉297物料细粉多、可塑性差裂片298片剂压力大、崩解剂性能差、黏合剂过强崩解迟缓299片剂不崩解、颗粒过硬溶出超限300【水不溶型】高分子材料乙基纤维素【EC】、醋酸纤维素【CA】301【肠溶型】高分子材料丙烯酸树脂(I、Ⅱ、Ⅲ)、CAP、HPMCP302【亲水性凝胶】骨架材料羧***纤维素钠(CMC-Na):..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!***纤维素(MC)羟丙基***纤维素(HPMC)聚维***(PVP)乙基纤维素、聚乙烯303【不溶性】骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡304【生物溶蚀性】骨架材料氢化植物油、硬脂醇不溶性高分子材料【包衣膜型释放调节305EC剂】肠溶性高分子材料【包衣膜型释放调节醋酸纤维素酞酸酯(CAP)306剂】羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)307薄膜衣中的【遮光剂】二氧化钛308薄膜衣中的【致孔剂】蔗糖、***化钠、表面活性剂309薄膜衣中的【增塑剂】丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯310【水不溶型】高分子材料乙基纤维素【EC】、醋酸纤维素【CA】311【肠溶型】高分子材料丙烯酸树脂(I、Ⅱ、Ⅲ)、CAP、HPMCP312【胃溶型】高分子材料PVP、HPMC、丙烯酸树脂Ⅳ号313对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂含有碳酸氢钠和有机酸,遇水放出大量气314泡腾颗粒体呈泡腾状颗粒315在规定介质中缓慢非恒速释放药物缓释颗粒316在规定介质中缓慢恒速释放药物控释颗粒指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜317可溶片包衣片剂318指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂分散片指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或319口腔崩解片溶解的片剂强吸湿性、易风化、导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液、导致明胶变性的醛类药物、导致囊壁软化的挥320不适合制备成胶囊的药物发性、小分子有机物的液体药物、导致囊壁变软的O/W型乳剂药物321滴丸常用【脂溶性基质】氢化植物油、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯322滴丸常用【水溶性基质】甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇:..西一秒杀必考点·“临时抱佛脚”的最佳武器!·强烈建议彩色打印背诵!适用于液体药物,及主药体积小或有刺激323滴丸性的药物指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加324口服膜剂工成的薄膜制剂载药量小,只适合于小剂量的药物,膜剂的重量差异325膜剂缺点不易控制,收率不高326非均相液体制剂溶胶剂、乳