稳定性冠心病基层合理用药指南(2021全文版).pdf

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物(如奎尼丁、丙吡***、索他洛尔、伊布利特、***碘***、匹莫齐特、西沙必利等)合用,如有必要合并用药,须对心脏进行严密监测;禁止与强效CYP3A4抑制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫图片或者维拉帕米合并使用;与具有CYP3A4诱导作用的药物合用时,需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。:..(九):钙通道阻滞剂。:用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。:禁用于心原性休克;妊娠期与哺乳期妇女;对硝苯地平过敏者。:可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生,个别患者可发生心绞痛,可能与低血压有关。:片剂,5mg/片、10mg/片;缓释片,20mg/片、30mg/片;控释片,30mg/片、60mg/片。:口服,起始剂量10mg/次、3次/d,常用维持剂量为10~20mg/次、3次/d。最大剂量不宜>120mg/d。缓释制剂20~40mg/次、2次/d。控释制剂30~60mg/次、1次/d。:口服后吸收迅速完全,15min起效,1~2h作用达高峰,作用持续4~8h;舌下给药2~3min起效,20min达高峰,血浆蛋白结合率约为90%,半衰期呈双相,~,。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。:与β受体阻滞剂合用,个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛;与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用,这些药的游离浓度常发生改变;与西咪替丁合:..增加降压作用。(十)氨***:钙通道阻滞剂。:用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。:禁用于对二氢吡啶类药物过敏、严重低血压者。:参考硝苯地平。:苯磺酸盐、马来酸盐片剂,5mg/片。:治疗心绞痛起始剂量为5~10mg、1次/d。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。:口服后6~9h血药浓度达到高峰,作用时间24h,生物利用度为60%~63%,终末半衰期长达35~50h,用药7~8d后达稳态血药浓度,在肝内广泛代谢,%。:与CYP3A4抑制剂(***康唑、伊曲康唑、利托那韦)、地尔硫图片合用会增加氨***地平血浆浓度;与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀的暴露量;同时舌下含服***甘油、长效***酯类药可增强***酯类抗心绞痛作用;与环孢素、他克莫司合用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。:..(十一)左旋氨***:钙通道阻滞剂。:用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。:禁用于对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的患者。:参考硝苯地平。:苯磺酸盐、马来酸盐片剂,。:口服,、1次/d;根据患者的临床反应可增加剂量,最大可增至5mg/次、1次/d。:口服后6~12h血药浓度达到高峰,绝对生物利用度为64%~80%,%,终末消除半衰期为35~50h,通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。:与***合用,不改变***的血药浓度或肾清除率;与西咪替丁合用时,左旋氨***地平的药代动力学未发生改变。(十二):钙通道阻滞剂。:用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。:..:禁用于失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定性心绞痛患者;对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。:参考硝苯地平。:片剂,、;缓释片,、、。:口服,、2次/d;维持剂量为5mg/d或10mg/d。缓释制剂起始剂量5mg/次、1次/d,维持剂量5或10mg/次、1次/d。:口服吸收完全并经过广泛首过代谢,生物利用度约为20%,~,终末半衰期为11~16h,血浆蛋白结合率约99%。:与β受体阻滞剂、西咪替丁合用可使美托洛尔的药时曲线下面积和峰浓度均增加;抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低,药时曲线下面积减小。(十三)地尔硫?:钙通道阻滞剂。:用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。:..:禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞(已安装起搏器者除外);收缩压<90mmHg者;心率<50次/min者;对地尔硫?过敏者。:常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见不良反应有:(1)心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。(2)神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。(3)消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加,碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶轻度升高。(4)皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。:片剂,30mg/片;缓释片,90mg/片。:口服,起始剂量30mg/次、4次/d,餐前及睡前服药,每1~2天增加1次剂量,直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360mg/d。缓释制剂,90~180mg/次、1次/d。:口服后通过胃肠道吸收较完全,有较强的肝脏首过效应,生物利用度为40%。血浆蛋白结合率70%~80%。体内代谢完全,仅2%~4%原药随尿液排出。。:..:与普萘洛尔、西咪替丁、***、***、卡马西平、环孢素、利福平、***和咪达唑仑等有相互作用,在开始或停止合用时需调整药物剂量。(十四):钙通道阻滞剂。:用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。:禁用于严重左心室功能不全;低血压(收缩压<90mmHg)或心原性休克;病态窦房结综合征(已安装心脏起搏器患者除外);二度或三度房室传导阻滞(已安装心脏起搏器患者除外);心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道;已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。:便秘;眩晕、轻度头痛;恶心;低血压;头痛;外周水肿;充血性心力衰竭;窦性心动过缓,房室传导阻滞;皮疹;乏力;心悸;转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。:片剂,40mg/片;缓释片,120mg/片、240mg/片;缓释胶囊,120mg/粒、180mg/粒、240mg/粒。:用于心绞痛时,口服,80~120mg/次、3次/d。缓释制剂开始120或180mg/次、1次/d,按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或180mg/次、2次/d,或240mg/次、1次/d。总量<480mg/d。:..肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次、3次/d。用药后8h根据疗效和安全评估决定是否增量。:口服后90%以上被吸收,1~2h内达血药峰浓度,作用持续6~8h。血浆蛋白结合率约为90%。主要经肝脏代谢,约70%以代谢物随尿液排泄。~,~。静脉注射后的清除呈双指数型,分布半衰期约为4min,~。:与β受体阻滞剂、***、***碘***、环磷酰***、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用,合用时应调整药物剂量。(十五):抗血小板药。:抗血小板聚集,改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。:禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者,尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者;胃十二指肠溃疡;出血体质;血友病或血小板减少症。:胃肠道反应,包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等,长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔;偶有过敏反应,表现为:..哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克,严重可致死亡;还可出现可逆性耳鸣、听力下降及肝、肾功能损害等。:肠溶片,25mg/片、50mg/片、100mg/片、300mg/片。:口服,肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量,75~150mg/次、1次/d,降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险建议首次剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后100~200mg/d。:口服吸收迅速且完全,吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸,肠溶片相对普通片吸收延迟3~6h。血浆清除半衰期为15~20min,水杨酸主要经肝脏代谢,水杨酸的清除有剂量依赖性,水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。:与其他水杨酸类药物、双香豆素抗凝血药、磺***类降糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤等合用时,可增强它们的作用;与碱性药(如碳酸氢钠)合用,可促进阿司匹林的排泄而降低疗效;使布洛芬等非甾体类抗炎药的血药浓度明显降低,两者不应合用。(十六)***:抗血小板药。:抗血小板聚集,改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。:..:禁用于对***吡格雷或任何成分过敏者;严重的肝脏损害;活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出血。:胃肠道出血、颅内出血、腹痛、消化不良、胃炎、便秘、轻度腹泻、皮疹、血小板减少症、白细胞减少症、血栓性血小板减少性紫癜等。:片剂,25mg/片、75mg/片。:推荐剂量为75mg,口服,75mg/次、1次/d,与或不与食物同服。:口服吸收迅速,原型化合物的***吡格雷平均血药浓度在给药后大约45min达到高峰。***吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合,结合率分别为98%和94%。主要经肝脏代谢,体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行:一条途径由酯酶介导,通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物,另一条途径由多种CYP介导,代谢为活性代谢物***吡格雷硫醇衍生物。***吡格雷半衰期为6h,活性代谢产物的半衰期约为30min。:与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险;与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使***吡格雷活性代谢物血药浓度下降,不推荐合用;因存在血药浓度增加的风险,应谨慎联合使用***吡格雷和主要通过CYP2C8代谢清除的药物(如瑞格列奈、紫杉醇)。:..(十七):抗血小板药。:抗血小板聚集,改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。:禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分过敏者;活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者;有颅内出血病史者;重度肝脏损害患者。:颅内出血、鼻出血、呼吸困难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过缓等。如出现无法耐受的呼吸困难,应停药,考虑给予另一种抗血小板药。:片剂,60mg/片、90mg/片。:口服,可在饭前或饭后服用。起始剂量为单次负荷量180mg,此后90mg/次、2次/d。除非有明确禁忌,替格瑞洛应与阿司匹林联合使用。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为75~100mg/次、1次/d。已经接受过负荷剂量***吡格雷的急性冠状动脉综合征患者,可以开始使用替格瑞洛。:..:替格瑞洛的药物代谢动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速,,平均绝对生物利用度约为36%,,血浆蛋白结合率>99%。主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰期约为7h,活性代谢产物为9h。:避免与CYP3A强效抑制剂(***康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑***、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等)合用;与强效CYP3A4诱导剂(利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥)合用可能减弱替格瑞洛的疗效;与环孢素(600mg)合用,替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加,替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、药时曲线下面积增加;与***、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。(十八):调脂及抗动脉粥样硬化药。:用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗,动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者的二级预防。:禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者;活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高;妊娠期及哺乳期妇女。:..:常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等,如不可耐受可以停药;罕见胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等,一旦发生需立即停药。肝脏安全性:无需常规监测肝功能,但是当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测;如果治疗期间,丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高1~3倍,不必停用他汀;如果>3倍,应重复检测并定期复查,如仍持续高于此值且无其他原因可供解释,需停用他汀。肌肉安全性:他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶水平,除非患者出现肌肉症状,如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴肌酸激酶>10倍正常值水平,应停止他汀类药物治疗。:片剂